ĐỊNH LƯỢNG ACID PROPIONIC TRONG RỄ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Eunjung Son ^a,b và cs.
^a KM Convergence Research Division, Korea Institute of Oriental Medicine, Daejeon, Korea; ^b Department of Food and Nutrition, Chungnam National University, Daejeon, Korea;
^c Division of Scientific Instrumentation, Korea Basic Science Institute, Cheongju, Korea

Acid propionic là một chất bảo quản được sử dụng rộng rãi và được tạo thành trong quá trình tổng hợp hoặc lên men nhân tạo. Đối với các sản phẩm có nguồn gốc tự nhiên, acid propionic có vai trò như một chất phụ gia tự nhiên có hiệu quả kháng khuẩn. Trong báo cáo này, tác giả và cộng sự đã tiến hành nghiên cứu về sự hiện diện của acid propionic trong rễ cây hoàng cầm (S. baicalensis). Nhóm tác giả đã tiến hành định lượng acid propionic bằng phương pháp sắc ký lỏng siêu cao áp (UPLC). Quy trình định lượng được thẩm định cho thấy tính tuyến tính cao, giới hạn phát hiện (LOD) và giới hạn định lượng  (LOQ) thấp, độ chính xác cao và hiệu suất thu hồi nằm trong giới hạn cho phép. Quy trình được tiếp tục sử dụng để định lượng acid propionic trong mẫu hoàng cầm từ Trung Quốc và Hàn Quốc. Kết quả định lượng cho thấy, tỉ lệ phát hiện của tất cả các mẫu thử đạt 94%, hàm lượng acid propionic mẫu hoàng cầm của Trung Quốc là 0,41±0,24 mg/g và mẫu Hàn Quốc là 0,76±0,28 mg/g. Đây là nghiên cứu đầu tiên báo cáo về sự hiện diện của acid propionic trong rễ cây hoàng cầm, nghiên cứu đã thành công trong việc định lượng acid propionic trong rễ cây hoàng cầm bằng phương pháp sắc ký lỏng siêu cao áp (UPLC).

N. N. Minh

NGHIÊN CỨU SỰ ẢNH HƯỞNG CỦA HỢP CHẤT FLAVONOID TỪ LÁ CÂY HOÀNG CẦM (S. BAICALENSIS GEORGI) ĐẾN KHẢ NĂNG NHẬN BIẾT VÀ SỰ SUY GIẢM TRÍ NHỚ DO THIẾU MÁU NÃO CỤC BỘ GÂY RA TRÊN CHUỘT

Yanjing Cao và cs.

¹Department of Neurology, Shandong Provincial Hospital, Shandong University, Jinan 250013, China, ²Department of Neurology, Third Hospital of Hangzhou, Hangzhou 310009, China, ³Department of Histology and Embryology, Zhejiang Chinese Medical University,  angzhou 310053, China, and ⁴Department of Neurology, The Second People’s Hospital of Weifang, Weifang 261041, China

 Flavonoid là nhóm hợp chất được chứng minh có khả năng cải thiện chức năng nhận biết và làm chậm quá trình suy giảm trí nhớ. Tuy nhiên, cơ chế quá trình này vẫn chưa được làm rõ. Trong nghiên cứu này, nhóm tác giả đã tiến hành nghiên cứu các ảnh hưởng của hợp chất flavonoid chiết xuất từ cây hoàng cầm (SSTFs) đến khả năng nhận biết và ghi nhớ không gian của động vật thí nghiệm trong mô hình gây mất trí nhớ (VaD) và nghiên cứu cơ chế phân tử của quá trình này. Mô hình VaD trên chuột được xây dựng bằng cách gây tắc nghẽn động mạch cảnh của chuột, dẫn đến việc thiếu máu lên não làm giảm trí nhớ và khả năng nhận thức của chuột thí nghiệm. Sau 7 ngày phục hồi, chuột được xử lý với SSTFs liều 50 và 100 mg/kg trong 60 ngày. Khả năng nhận thức và ghi nhớ được đánh giá qua phương pháp mê cung nước của Morris (MWM). Sự phosphoryl hóa tau và mức độ ảnh hưởng đến protein kinase và phosphatase được kiểm tra bằng phương pháp phân tích western blot. Trong mô hình VaD, kết quả cho thấy chuột được xử lý với SSTFs ở liều 100 mg/kg thời gian thoát khỏi thử nghiệm MWM ngắn hơn có ý nghĩa thống kê so với nhóm đối chứng. Trong thử nghiệm thăm dò, chuột xử lý với SSTFs sẽ có thời gian và khoảng cách tìm kiếm tăng lên trong vùng mục tiêu được chọn lựa. Điều này được giải thích do SSTFs ức chế quá trình phosphoryl hóa tau ở cả vỏ não và vùng dưới đồi ở chuột trong mô hình VaD. Thêm vào đó, SSTFs làm giảm hoạt động của enzyme glycogen synthase kinase 3β và cyclin-dependent kinase 5 ở chuột. Mặt khác, SSTFs làm tăng mức độ protein phosphatase 2A ở tiểu đơn vị B ở chuột thí nghiệm. Kết quả thu được cho thấy, SSTFs làm giảm độc tố thần kinh sinh ra bởi quá trình phosphoryl hóa tau và thúc đẩy sự hồi phục khả năng nhận biết sau quá trình đột quỵ. SSTF có tiềm năng để phát triển một liệu pháp chữa bệnh mới cho VaD.

N. N. Minh

NGHIÊN CỨU HOẠT TÍNH SINH HỌC VÀ TÁC DỤNG CHỐNG UV CỦA SỢI TƠ TẰM CHỨA BAICALIN, CHIẾT XUẤT TỪ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI)

Yuyang Zhou và cs.

^a National Engineering Laboratory for Modern Silk, College of Textile and Clothing Engineering, Soochow University, 199 Renai Road, Suzhou 215123, China; ^b Lushan College, Guangxi University of Science and Technology, Liuzhou 545000, China

 Baicalin là một flavon glycosid có nhiều hoạt tính sinh học quý được tìm thấy trong rễ của loài hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi). Baicalin được nhóm tác giả sử dụng để nghiên cứu và phát triển một sản phẩm tơ làm nguyên liệu cho công nghiệp dệt may, có khả năng bảo vệ sức khỏe và an toàn vệ sinh. Nghiên cứu đã thành công trong việc tạo ra một loại tơ có khả năng kháng khuẩn, chống oxy hóa và chống tia UV nhờ kĩ thuật hấp phụ baicalin. Kết quả nghiên cứu cho thấy baicalin hấp phụ tốt nhất tại pH = 2,75, nhờ khả năng liên kết tĩnh điện giữa nhóm carbonyl ion hóa của baicalin và nhóm amino mang điện dương của tơ. Khi xử lý tơ với baicalin 2% owf (% khối lượng baicalin/khối lượng sợi) cho thấy hoạt tính chống oxy hóa, kháng khuẩn (Escherichia coli và Staphylococcus aureus) của sợi tơ thể hiện cao nhất, khả năng chống tia UV của sợi tơ được coi là rất tốt khi so sánh với máy hấp thụ tia UV thương mại sử dụng benzotriazole. Sợi tơ khi được xử lí với baicalin không gây tác động hay ảnh hưởng lên các chức năng, cấu trúc tinh thể và hình thái bề mặt của sợi tơ. Các chức năng của sợi tơ sẽ giảm đi sau quá trình giặt. Kết quả của nghiên cứu cho thấy tiềm năng sợi tơ-baicalin trong việc tạo ra các sản phẩm dệt may hướng tới mục đích sức khỏe và y tế.

N.N. Minh

CÂY HOÀNG CẦM LÀ MỘT LOẠI THẢO DƯỢC QUÝ TRONG CÁC VƯỜN THUỐC Ở TRUNG QUỐC

Qing Zhao và cs.

Science Bulletin 2016:1391-1398

Cây hoàng cầm đã được sử dụng rộng rãi như một cây thuốc ở Trung Quốc trong hàng ngàn năm qua. Nó đã được sử dụng trong việc điều trị tiêu chảy, kiết lị, cao huyết áp, xuất huyết, mất ngủ, viêm và nhiễm trùng đường hô hấp. Các dẫn xuất của flavon như baicalin, wogonosid và wogonin aglycones baicalein là các hợp chất hoạt tính sinh học chính được chiết xuất từ cây hoàng cầm. Các dẫn xuất flavon này đã được nghiên cứu là có nhiều tác dụng dược lý khác nhau, bao gồm chống ung thư, bảo vệ gan, kháng khuẩn và kháng virus, chống oxy hóa, chống co giật và có tác dụng bảo vệ thần kinh. Trong bài tổng quan này, chúng tôi tập trung vào các ứng dụng lâm sàng và các đặc tính dược lý của cây thuốc và các dẫn xuất flavon được chiết xuất từ nó. Chúng tôi cũng mô tả phương pháp công nghệ sinh học và chuyển hóa đã được sử dụng để làm minh chứng cho các con đường sinh tổng hợp của các hợp chất có hoạt tính sinh học ở Scutellaria.

L.T.Phong

SỰ BIẾN ĐỔI HÀM LƯỢNG FLAVONOID TRONG RỄ LOÀI BAIKAL SKULLCAP (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI)

From Botanical to Medical Research

Vol. 63 No. 1 2017DOI:  10.1515/hepo-2017-0002

OLGA  KOSAKOWSKA

Giới thiệu: Hoàng cầm Baikal skullcap (Scutellaria baicalensis Georgi) là một cây thuốc bản địa quan trọng ở châu Á. Do có rất nhiều tác dụng dược lý, rễ của nó đã được sử dụng trong Y học cổ truyền Trung Quốc. Gần đây, loài này cũng đã trở thành một đối tượng của y học phương Tây.

Mục tiêu: Mục đích của nghiên cứu là xác định sự thay đổi hàm lượng và thành phần flavonoid trong rễ của hoàng cầm có nguồn gốc từ Mông Cổ được trồng ở Ba Lan.

Phương pháp: Đối tượng nghiên cứu là 15 cây riêng lẻ được lựa chọn trong quần thể đã được kiểm tra và nhân bản. Hàm lượng flavonoid toàn phần trong rễ được xác định theo dược điển Ba Lan 6. Phân tích thành phần flavonoid được thực hiện bằng phương pháp sắc ký HPLC.

Kết quả: Khối lượng rễ khô kiệt dao động từ 25,88 đến 56,14 g × cây -1. Hàm lượng flavonoid toàn phần trong rễ (tính theo chuẩn quercetin) dao động từ 0,17 đến 0,52% dược liệu khô kiệt. Có 9 hợp chất được phát hiện, với hợp chất chủ yếu là oroxylin A 7-Oglucuronid (346,90-1063,00 mg × 100 g-1 DM). Các hợp chất khác có hàm lượng đáng kể được tìm thấy trong phân đoạn 7 như: Baicalin (391,40-942,00 mg x 100 g-1 DM), wogonosid (324,00-641,10 mg x 100 g-1 DM) và hesperetin 7-O-glucosid (163,00-346,32 mg x 100 -1 DM). Tuy nhiên, 2 hợp chất wogonin và 7-O-glucuronid oroxylin không được tìm thấy trong phân đoạn này.

Kết luận: Kết quả thu được từ nghiên cứu này cho thấy sự biến thiên hàm lượng flavonoid trong loài Baical skullcap khảo sát. Do đó, kết quả có thể được áp dụng cho các nghiên cứu tiếp theo liên quan đến việc lựa chọn và nhân giống các loài này.

L.B.Thảo

BA HỢP CHẤT LIGNAN GLYCOSID PHÂN LẬP TỪ RỄ HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Hailin Long và cs.

Acta Pharmaceutica Sinica B 2016 ; 6(3): 229–233

Ba lignan glucosid mới, baicalensinosid A-C (1-3), được phân lập từ rễ của hoàng cầm (Scutellaria baicalensis). Cấu trúc của chúng được xác định bằng phương pháp phổ và hóa lý. Về mặt cấu trúc, các hợp chất này thuộc nhóm lignan glycosid 3,4-dibenzyl tetrahydrofuran với sự thay thế mono-hydroxyl ở vị trí 7' của nhóm benzyliden trên khung lignan. Tác dụng chống loãng xương của các hợp chất cô lập đã được đánh giá bằng thử nghiệm khả năng biểu hiện protein osteoprotegerin (OPG) (một protein liên quan đến hoạt tính, số lượng của tế bào hủy xương osteoclast) in vitro trên tế bào MG63. Kết quả cho thấy ở mức 10 μmol/L, hợp chất 1-3 làm tăng tỷ lệ kích hoạt biểu hiện OPG lần lượt là 1,83, 0,84 và 0,98 lần so với nhóm đối chứng.

B.T.Vinh

BAICALIN TỪ HOÀNG CẦM NGĂN CHẶN NHIỄM VIRUS HỢP BÀO HÔ HẤP(RSV)

VÀ LÀM GIẢM SỰ THÂM NHIỄM CỦA TẾ BÀO VIÊM VÀ TỔN THƯƠNG PHỔI Ở CHUỘT

Hengfei Shi và cs.

Scientific report 2016: 1-12

Rễ hoàng cầm đã được sử dụng như một phương thuốc điều trị các bệnh viêm nhiễm và nhiễm trùng từ hàng ngàn năm. Trong nghiên cứu này, các nhà khoa học đã đánh giá hoạt tính kháng nhiễm virus hợp bào hô hấp (RSV), nguyên nhân hàng đầu gây nhiễm trùng ở trẻ em và nhiễm trùng trong bệnh viện. Bằng phương pháp chiết phân đoạn và phân tích sắc ký, các nhà khoa học xác định rằng baicalin có vai trò quan trọng cho hoạt tính kháng virus của hoàng cầm đối với sự nhiễm RSV. Nồng độ ức chế 50% (IC₅₀) của sự nhiễm RSV được xác định ở 19,9 ± 1,8 μM, trong khi đó nồng độ gây độc 50% (CC₅₀) được xác định ở nồng độ 370 ± 10 μM. Sau đó chúng tôi sử dụng mô hình chuột nhiễm RSV để chứng minh thêm hiệu quả kháng virus của baicalin. Nhiễm trùng RSV gây tổn thương phổi đáng kể và phản ứng viêm, bao gồm thâm nhiễm lympho T CD4 và CD8. Điều trị bằng Baicalin đã làm giảm sự xâm nhập vào lympho T và sự biểu hiện gen của các yếu tố viêm, và giảm các nồng độ RSV từ mô phổi. Sự xâm nhập vào tế bào và tổn thương mô tế bào lympho T đã được xác định là những yếu tố quan trọng của bệnh RSV. Nghiên cứu này cho thấy rằng baicalin làm suy yếu bệnh RSV thông qua hiệu quả kháng virus và kháng viêm

N.T.N. Đan

TÁC DỤNG CẢI THIỆN TRÍ NHỚ TRÊN MÔ HÌNH CHUỘT BỊ GÂY SUY GIẢM TRÍ NHỚ BỞI ACID IBOTENIC

CỦA DỊCH CHIẾT HOÀNG CẦM  (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Hwon Heo vs cs.

J Ethnopharmacol., 2009, 122(1):20-7

Ứng dụng trong y dược học cổ truyền: Dịch chiết hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi thuộc họ Hoa môi) được sử dụng trong y cổ truyền Hàn Quốc để điều trị chứng thiếu máu não cục bộ cũng như các bệnh nhiễm khuẩn và các bệnh viêm.

Mục đích nghiên cứu:  Hiệu quả cải thiện nhận thức và trí nhớ bằng sử dụng dịch chiết hoàng cầm (Scutellaria baicalensis) đã được đánh giá và các cơ chế cũng đã được nghiên cứu.

Vật liệu và phương pháp: Các thử nghiệm hành vi về trí nhớ đã được tiến hành bằng thử nghiệm tránh né thụ động và thử nghiệm mê lộ chữ Y (Y-Maze). Chúng tôi cũng nghiên cứu các marker được biểu hiện bởi các tế bào thần kinh liên quan đến quá trình ghi nhớ bằng phân tích nhuộm màu miễn dịch huỳnh quang trên mô hình chuột bị suy giảm trí nhớ (mô hình Ibo) và trên các tế bào gốc thần kinh vùng hải mã.

Kết quả: Kết quả cho thấy khi xử lý với 30 mg/kg cao chiết hoàng cầm, các tế bào thần kinh có phản ứng miễn dịch với choline acetyltransferase (ChAT) 1 marker của tế bào thần kinh cholinergic tăng ở vùng hải mã, trong khi đó các tế bào sản sinh GABA và glutamate thì không. Hơn thế nữa, dịch chiết hoàng cầm làm tăng khả tỷ lệ sống của các dòng tế bào gốc vùng hải mã là HiB5 và làm tăng sự biệt hóa của tế bào này thành tế bào đắp ứng miễn dịch với ChAT. Nghiên cứu cũng cho thấy, cao chiết hoàng cầm làm tăng biểu hiện của các chất dẫn truyền thần kinh liên quan đến trí nhớ, thụ thể NMDA và làm giảm tế bào thần kinh đệm microglia dạng hoạt hóa ở vùng hải mã trên mô hình Ibo.

Kết luận: Những kết quả này gợi ý rằng hoàng cầm có tác dụng bảo vệ thần kinh trên mô hình Ibo.

P.N.Hoa

NGHIÊN CỨU VỀ HÓA HỌC VÀ TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

CỦA MỘT SỐ CAO CHIẾT HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI) (HUANG-QIN).

Zhou X vs cs.

Springerplus, 2016 Aug 30;5(1):1438

Tóm tắt: Nghiên cứu này đã báo cáo một phương pháp tiếp cận toàn diện (so sánh hiệu suất chiết, thành phần hóa học, hoạt tính chống oxy hoá và tác dụng ức chế CYP450) để đánh giá hiệu quả của các phương pháp chiết  khác nhau rễ khô hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi)(chiết xuất bằng vi sóng sử dụng nước (MAE-W), chiết hồi lưu bằng nước (HRE-W), chiết siêu âm sử dụng ethanol 70% và chiết xuất bằng siêu âm sử dụng ethanol (UE-E)

Kết quả: Hiệu suất chiết HQ bằng MAE-W là tốt nhất. Thành phần hóa học của dịch chiết thu được bằng cách sử dụng HRE-W và MAE-W là tương tự; trong khi đó nhiều flavon nhưng ít flavon glycosid được phát hiện trong dịch chiết UE-E. Không có sự khác biệt về hoạt tính chống oxy hóa giữa các dịch chiết khác nhau. Các xét nghiệm microsome gan người in vitro cho thấy tất cả các dịch chiết đều có tiềm năng tương tác của thuốc thảo dược nhưng dịch chiết bằng  UE-E được chỉ ra cho tương tác mạnh với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4.

Kết luận: MAE-W là một phương pháp thích hợp nhất cho việc chuẩn bị dịch chiết hoàng cầm dựa trên hiệu suất chiết, tính chất dược lý và độ an toàn.

P.N.Hoa

ĐIỀU KIỆN TỐI ƯU ĐỂ CHIẾT BAICALIN TỪ HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Zhou F và cs.

Zhong Yao Cai, 2007 Mar; 30(3): 332-5

Mục đích: Tối ưu hóa quy trình chiết baicalin từ hoàng cầm (Scutellaria Baicalensis Georgi) với ethanol.

Phương pháp: Quy trình chiết baicalin từ hoàng cầm (Scutellaria Baicalensis Georgi) được tối ưu hóa bằng các thí nghiệm trực giao.

 Kết quả: Các thông số tối ưu thu được như sau: Nhiệt độ chiết, thời gian chiết, nồng độ ethanol và tốc độ khuấy lần lượt là 80 ° C, 1 giờ, 60% và 400 vòng / phút. Hiệu suất chiết baicalin là 83,90%.

Kết luận: So sánh các điều kiện chiết baicalin từ hoàng cầm (Scutellaria Baicalensis Georgi) bằng ethanol, nước sôi, sóng siêu âm và semi-bionic thì phương pháp chiết baicalin bằng ethanol tốt hơn các điều kiện công nghệ khác.

P.N.Hoa

XÁC ĐỊNH CẤU TRÚC CỦA CÁC THÀNH PHẦN HÓA HỌC TRONG HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS) BẰNG PHƯƠNG PHÁP PHỔ HPLC-ESI-MS/MS VÀ NMR

Wenhui Lin và cs.

Asian Journal of Chemistry 25(7):3799-3805

Rễ khô của cây hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi), là một trong những dược liệu nổi tiếng được sử dụng rộng rãi trong điều trị sốt cao, vàng da và cao huyết áp. Xác định trực tiếp các hợp chất của dịch chiết hoàng cầm sử dụng HPLCESI-MS/MS. Sắc ký (HPLC phân tích và điều chế), kỹ thuật hoá học (thủy phân) và các phương pháp phổ (UV, 1H và 13C NMR, MS) đã được áp dụng để tách, phân lập, tinh chế và xác định các hợp chất mới. Nghiên cứu hoá thực vật một cách có hệ thống về hoàng cầm dẫn đến phân lập được 7 hợp chất mới và 40 hợp chất đã biết. Bằng phương pháp phân tích phổ HPLC-ESI-MS / MS và NMR, các hợp chất mới được xác định là 7-hydroxy-3,5,8-trimethoxy-3',4'-methylenedioxy flavon-7-O-b- glucopyranosid (1), 7-hydroxy-5,6,8-trimethoxy-3',4'- methylenedioxy flavon-7-O-b-glucopyranosid (2), patuletin-7-b-glucuronid (3), pinobankasin- 6-C-glucopyranosyl-8-C-arabinopyranosid (4), chrysin-3-C-a-arabinopyranosyl-8-C-b-glucopyranosid (11), 6-sulfooxy-chrysin-7- glucosid (12) và 5-hydoxy-6,7,4'-trimethoxy-flavanon 5-sulfat (24).

P.N.Hoa

CÁC HOẠT TÍNH CHỐNG CO GIẬT CỦA CÁC FLAVON SCUTELLARIA CÓ LIÊN QUAN ĐẾN CẤU TRÚC 5,7-DIHYDROXYL

Yoon SY và cs.

Eur J Pharmacol., 2011, 659(2-3):155-60

Chúng tôi sàng lọc các hoạt chất flavon chính liên quan đến chống co giật được phân lập từ hoàng cầm (Scutellaria baicalensis) (baicalin, baicalein và oroxylin A). Theo thang điểm đáp ứng điểm điện thế tế bào và mô hình co giật sử dụng pentylenetetrazole, baicalein chứ không phải oroxylin A và baicalin thể hiện tác dụng chống co giật. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy rằng baicalein gây ra dòng Cl (-) nội bào, trong khi đó oroxylin A ức chế dòng Cl (-) nội bào gây bởi muscimol và baicalein. Tác dụng chống co giật của baicalein đã bị ức chế bởi flumazenil, một chất đối kháng thụ thể benzodiazepin (BZD). Do đó, tác dụng chống co giật của baicalein đã được điều khiển bởi vị trí gắn kết BZD của thụ thể GABA (A). Nhóm 5, 7-dihydroxyl đều có trong cấu trúc của ba flavon này. Người ta giả định rằng nhóm này đóng một vai trò quan trọng trong việc tạo ra các hoạt tính liên quan đến co giật.

P.N.Hoa

XÁC ĐỊNH CÁC HỢP CHẤT FLAVONOID TỪ THÂN VÀ LÁ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI)

Guozhu Liu và cs.

Journal of Chromatography B879, (2011): 1023-1028

       Hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi (S. baicalensis), là loài cây thân thảo sống lâu năm thuộc họ Hoa môi , và là một thuốc nổi tiếng của y học cổ truyền Trung Quốc. Nghiên cứu này đã tiến hành phân tích định tính flavonoid ở thân và lá của hoàng cầm S. baicalensis. Trong điều kiện thí nghiệm tối ưu, đã phát hiện được 21 flavonoid. 17 flavonoid trong số đó đã được xác định thành công dựa trên phổ UV và dữ liệu MSn và được xác nhận lần lượt bằng cách tra cứu  tài liệu. 4 flavonon còn lại, tuy không được xác định trực tuyến, nhưng đã được phân lập  thành công và xác định bằng phương pháp phổ 1D và 2D- NMR. Một trong số đó là chất  5,6,7,3 ', 4'-pentahydroxy flavanon-7-O-glucuronid (2) là một hợp chất mới.

T.T.Thủy

BA HỢP CHẤT LIGNAN GLUCOSID MỚI

TỪ RỄ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Hailin Long và cs.

Acta Pharmaceutica Sinica B; 2016 May; 6(3): 229–233

      Ba hợp chất lignan glucosid mới  là baicalensinosid  A–C (1–3) được phân lập từ rễ cây hoàng cầm (Scutellaria baicalensis). Xác định cấu trúc đã được tiến hành bằng phương pháp phổ và định tính bằng các phản ứng hóa học. Về mặt cấu trúc, các hợp chất này thuộc nhóm lignan glucosid có khung  3,4-dibenzyltetrahydrofuran với sự thay thế nhóm mono- hydroxyl ở vị trí 7’ của vòng benzyliden trong hệ thống đánh số của nhóm lignan đây là một đặc điểm quan trọng trong các chất phân lập được. Tác dụng chống loãng xương của các hợp chất phân lập này được đánh giá bằng thử nghiệm hoạt động phiên mã của osteoprotegerin (OPG) in vitro sử dụng phương pháp phát hiện luciferase kép. Ở nồng độ 10 μmol / L, các hợp chất 1-3 làm tăng tỷ lệ kích hoạt tương đối của phiên mã OPG tương ứng 1,83, 0,84 và 0,98 lần so với nhóm đối chứng.

T.T.Thủy

BỐN FLAVONOID PHÂN LẬP TỪ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)

Yong-Yu Zhang và cs.

Phytochemistry; Vol 35, 2, January 1994: 511-514

      Một flavonoid glycosid mới là viscidulin III-2′-O-β-D-glucosid và 3 flavon đã biết là 5,7,2′,5′-tetrahydroxyflavon, (−)-eriodictyol và rivularin lần đầu tiên được phân lập từ rễ cây hoàng cầm (Scutellaria baicalensis).

T.T.Thủy

FLAVONOID TỪ CÂY HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS) VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA CHÚNG

Zhou XQ et al

Beijing Da Xue Xue Bao; 2009 Oct 18;41(5):578-84

Mục tiêu: Nghiên cứu flavonoid  từ cây hoàng cầm và hoạt tính sinh học của chúng.

Phương pháp: Các phương pháp sắc ký được sử dụng để tách các hợp chất, sử dụng phương pháp phổ để xác định cấu trúc và hoạt tính sinh học của flavonoid được sàng lọc trên một số mô hình in vitro.

Kết quả: Chín hợp chất được phân lập và xác định đó là  baicalein (1), wogonin (2), oroxylin A (3), 5, 7, 2', 6'-tetrahydroxyflavon (4), viscidulin III (5), baicalin (6), wogonosid (7), oroxylin A-7-O-β-D-glucuronid (8) và  chrysin-6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-glucopyranosid (9).

Kết luận: Baicalein là chất có hoạt tính kháng khuẩn tốt và một số hợp chất còn lại cho thấy hoạt tính ức chế enzym chuyển đổi IL-1beta. Dữ liệu ¹³C-NMR của các hợp chất 9 được thừa nhận chính xác bằng cộng hưởng từ hạt nhân 2 chiều (NMR).

T.T.Thủy

HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS): TÁC DỤNG HOẠT TÍNH SINH HỌC VÀ KHẢ NĂNG ĐIỀU TRỊ

Yue Zhou và cs.

International Journal of Modern Biology and Medicine,

2015, 6(3): 147-169

      Thuốc y học cổ truyền Trung Quốc đã được sử dụng lâm sàng từ lâu. Tuy nhiên, cơ chế điều trị của chúng vẫn chưa được nhiều người biết đến. Là một trong những loài thân thảo với nhiều tác dụng được sử dụng phổ biến ở Trung Quốc, hoàng cầm (S. baicalensis) đã thu hút nhiều nhà nghiên cứu trong những năm gần đây. Các nghiên cứu cho thấy loại thảo mộc này có rất nhiều hoạt tính sinh học, bao gồm tác dụng chống ung thư, chống dị ứng, bảo vệ thần kinh, kháng viêm, bảo vệ tim mạch, bảo vệ gan, chống vi rút và kháng khuẩn. Tổng quan này  các kiến thức hiện tại về  thành phần hoạt chất, hoạt tính sinh học và tiềm năng điều trị của hoàng cầm (S. Baicalensis) dựa trên các tài liệu mới nhất nhằm mục đích cung cấp những hiểu biết sâu sắc hơn cho việc nghiên cứu và áp dụng cây thuốc nổi tiếng này.

T.T.Thủy

BAICALEIN ỨC CHẾ SỰ TĂNG SINH VÀ XÂM LẤN CỦA TẾ BÀO UNG THƯ TỤY THÔNG QUA SỰ ỨC CHẾ BIỂU HIỆN NEDD9 VÀ CÁC CON ĐƯỜNG TRUYỀN TÍN HIÊUNJ Akt VÀ ERT

Zhou RT và cs.

Oncotarget, 2017 Apr 7. doi: 10.18632/oncotarget;16912

Baicalein, một flavon của hoàng cầm, là một chất chống ung thư đầy hứa hẹn. Tuy nhiên, tác dụng chống ung thư tuyến tụy tiềm năng và các cơ chế chính vẫn còn chưa sáng tỏ. nghiên cứu này đã chỉ ra rằng Baicalein không chỉ gây ra sự tự chết, mà còn ngăn chặn sự tăng sinh, di căn và xâm lấn của hai dòng tế bào ung thư tuyến tụy BxPC-3 và PANC-1 theo kiểu phụ thuộc liều và thời gian. Đáng chú ý, Baicalein có độc tính thấp đối với tế bào gan hay thận người bình thường. Chúng tôi phát hiện ra rằng Baicalein đã ức chế sự tăng sinh và xâm lấn của tế bào BxPC-3 và PANC-1 thông qua đích biểu hiện của NEDD9, một protein CAS, để giảm hoạt tính của Akt và ERK. Đặc biệt, Baicalein làm giảm sự phosphoryl hóa Akt ở T-308 bằng cách giảm biểu hiện PDK1 phụ thuộc NEDD9. Baicalein đã ức chế sự tăng sinh và xâm lấn của các dòng tế bào BxPC-3 và PANC-1 do biểu hiện quá mức của NEDD9. Những phát hiện của chúng tôi cho thấy Baicalein là một chất tiềm năng áp dụng cho điều trị ung thư tuyến tụy trong tương lai.

N.T.Phượng

  

BAICALEIN GÂY RA SỰ TỰ CHẾT CỦA DÒNG TẾ BÀO

UNG THƯ BÀNG QUANG NGƯỜI 5637 THEO CON ĐƯỜNG HOẠT HÓA PHỤ THUỘC ROS CỦA CÁC CASPASE

Choi EO và cs.

Int J Oncol, 2016 Sep, 49(3):1009-18. doi: 10.3892/ijo.2016.3606. Epub 2016 Jul 6

Baicalein là một dẫn xuất flavonoid của rễ hoàng cầm, một thảo dược được sử dụng làm thuốc đông y để điều trị nhiều loại bệnh. Mặc dù hoạt chất này được báo cáo là có hoạt tính chống ung thư trên một vài dòng tế bào ung thư người nhưng tác dụng điều trị của nó đối với ung thư bàng quang người và cơ chế tác dụng thì vẫn chưa được nghiên cứu sâu. Nghiên cứu này đánh giá tác dụng kiểu tự chết của baicalein trên dòng tế bào ung thư bàng quang người 5637. Trong nghiên cứu này, khả năng sống sót và tự chết của tế bào được đánh giá bằng thử nghiệm 3-(4,5-dimethylthia-zol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromid, thử nghiệm loại bỏ  xanh trypan nhuộm  4,6-diamidino-2-phenylindol và đếm dòng tế bào. Đã sử dụng phương pháp đo điện thế màng ty lạp thể (MMP), thử nghiệm hoạt tính capase và western blots để xác định xem tế bào 5637 chết có do sự tự chết hay không. Điều trị bằng baicalein đã làm ức chế tăng trưởng phụ thuộc vào nồng độ kết hợp với sự kích thích sự tự chết, dựa vào các kết quả đánh giá hình thái nhân và phân tích đếm dòng tế bào. Sự kích thích tế bào 5637 tự chết do baicalein đã thể hiện mối tương quan giữa sự điều hòa ngược các yếu tố ức chế trong họ protein tự chết (IAP), bao gồm cả cIAP-1 và cIAP-2, với sự hoạt hóa caspase-9 và -3 kèm theo sự giáng hóa thủy phân protein của poly(ADP-ribose)-polymerase. Nghiên cứu cũng cho thấy baicalein làm giảm biểu hiện của protein tiền tự chết Bax, tăng biểu hiện của protein chống tự chết Bcl-2, làm trầm trọng thêm sự giảm MMP. Đồng thời các số liệu đã chỉ ra rằng baicalein làm tăng hàm lượng của các thụ thể chết và các phối tử của chúng, làm tăng sự hoạt hóa caspase-8 và làm mất Bid. Mặc dù vậy, tác nhân ức chế pan-caspase có thể đảo ngược sự tự chết gây bởi baicalein, chứng tỏ đó là con đường phụ thuộc caspase. Hơn nữa, điều đó cho thấy baicalein có thể tạo ra các loài oxy phản ứng (ROS) và điều trị trước với chất chống oxy hóa N-acetyl cystein đã làm giảm đáng kể tác dụng của baicalein đối với sự giảm MMP và hoạt hóa caspase. Hơn nữa, ngăn chặn sự tạo ROS đã làm giảm hoạt tính tự chết và chống tăng sinh của baicalein đã cho thấy rằng baicalein gây ra sự tự chết tế bào 5637 thông qua hoạt hóa phụ thuộc ROS của các caspase.                                                                           

N.T.Phượng                       

PHÂN TÍCH PROTEOMIC VÀ NGHIÊN CỨU CHỨC NĂNG CỦA BAICALIN

LÊN CÁC PROTEIN LIÊN QUAN ĐẾN BỆNH UNG THƯ DA

 Li D và cs.

m J Chin Med. 2017 Apr 6:1-16. doi: 10.1142/S0192415X17500355

Bức xạ tử ngoại (UVR) đóng vai trò chủ yếu làm gia tăng bệnh ung thư da. Da người, đặc biệt là lớp biểu bì, có vai trò chính trong việc bảo vệ chống lại tác nhân UV. Baicalin là thành phần chính của hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi), có tác dụng ức chế khối u. Cơ chế kháng ung thư của baicalin vẫn chưa được làm sáng tỏ. Kết quả cho thấy baicalin ức chế sự hủy hoại do UVB và chết theo chu trình của các tế bào HaCaT (human skin keratincocytes). Nghiên cứu này được tiến hành với mục tiêu phát hiện gen đích chịu trách nhiệm cho tác dụng chống ung thư của baicalin bằng phương pháp điện di 2 chiều kết hợp với sắc ký lỏng khối phổ (2-DE LC-MS/MS) trên các tế bào HaCaT được phơi nhiễm UVB. Điện di 2 chiều (Two -DE) tách protein sau đó tiến hành phân tích khối phổ ion hóa bằng laser và phân tích dữ liệu. siRNA gắn đặc hiệu nucleophosmin (NPM) được thiết kế và tổng hợp, sau đó lây nhiễm vào tế bào ung thư vảy sừng A431 để ức chế biểu hiện NPM. Sự phát triển và chu trình tế bào được đánh giá bằng CCK8 và đo dòng chảy tế bào (flow cytometric). Chúng tôi phát hiện 38 vết protein biểu hiện khác nhau ở tế bào HaCaT bị phơi nhiễm với baicalin và/hoặc với bức xạ UVB. Những protein này tham gia vào quá trình giải độc, sự phát triển tế bào, chuyển hóa, khung xương thế bào và vận động tế bào. Chúng tôi cũng tìm thấy một vài protein được liên kết với quá trình hình thành và ức chế khối u, chẳng hạn như NPM. Baicalin hạn chế phát triển của tế bào và gây dừng chu trình tế bào tại pha S ở tế bào A431. NPM1 làm tăng đáng kể tác dụng của baicalin. Kết quả của chúng tôi chỉ ra rằng baicalin có tác dụng ức chế sự phát triển khối u ở dòng tế bào A431, và liên quan tới sự điều hòa biểu hiện gen NPM.

T.N.Hồng

APIGETRIN TRONG HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI) ỨC CHẾ VIÊM THẦN KINH Ở TẾ BÀO MICROGLIA  BV-2 VÀ THỂ HIỆN TÁC DỤNG BẢO VỆ THẦN KINH Ở TẾ BÀO HT22 CỦA VÙNG HẢI MÃ

Lim HS và cs.

J Med Food, 2016 Nov,19(11):1032-1040

Apigetrin là một flavonoid phân lập từ nhiều loại dược liệu ví dụ như hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi), cúc la mã (Matricaria chamomilla), Stachys tibetica Vatke, và Teucrium gnaphalodes. Trong nghiên cứu này, chúng tôi tìm hiểu tác dụng ức chế viêm thần kinh của apigetrin sử dụng dòng tế bào microglia BV-2. Kết quả cho thấy apigetrin giảm tiết và biểu hiện mRNA của các cytokine viêm, yếu tố α hoại tử khối u (TNF-α) và interleukin-6 (IL-6), khi kích thích tế bào BV-2 bằng lipopolysaccharid (LPS). Apigetrin cũng làm giảm sự tạo thành prostaglandin (PGE₂) và nitric oxid (NO) cũng như giảm biểu hiện của cyclooxygenase 2 (COX-2) và nitric oxid synthetase (iNOS) ở tế bào BV-2 khi được kích thích bằng LPS. Apigetrin cũng ức chế biểu hiện của nuclear factor kappa B (NF-κB) ở tế bào BV-2 khi được kích thích bằng LPS. Ngoài ra, apigetrin còn làm giảm sản sinh các gốc oxy phản ứng (ROS) và tăng cường biểu hiện enzyme chống oxy hóa, hem oxygenase (HO-1) và nuclear factor-like 2 (Nrf2) ở tế bào BV-2. Apigetrin tăng cường khả năng dọn dẹp các gốc tự do 2,2'-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS), chứng tỏ tác dụng chống oxy hóa của apigetrin.  Hơn thế nữa, apigetrin còn bảo vệ tế bào vùng hải mã HT22 trước tổn thương gây bởi hydrogen peroxid (H₂O₂). Tóm lại, kết quả này đã cho thấy apigetrin có tác dụng ức chế viêm thần kinh cũng như khả năng chống oxy hóa và bảo vệ thần kinh, một chất tiềm năng phòng ngừa các bệnh thoái hóa thần kinh thông qua tác dụng điều hòa các quá trình viêm thần kinh, stress oxy hóa và tổn thương thần kinh.

T.N.Hồng

TÁC ĐỘNG CỦA BAICALEIN LÊN LOÉT NIÊM MẠC DẠ DÀY Ở CHUỘT NHẮT: CÁCH THỨC BẢO VỆ

VÀ CƠ CHẾ LÀM GIẢM TIẾT DỊCH

Ribeiro AR và cs.

Chem Biol Interact, 2016 Dec 25;260:33-41

Nhiều flavonoid đã được chứng minh có tác dụng điều trị loét dạ dày. Baicalein, là một flavonoid tách chiết từ rễ của cây hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi), có nhiều tác dụng sinh học, ví dụ như kháng viêm và chống oxy hóa. Nghiên cứu này được tiến hành để đánh giá khả năng bảo vệ dạ dày của baicalein. Thí nghiệm được tiến hành trên mô hình gây loét dạ dày trên chuột nhắt bằng ethanol/HCl; sau đó đánh giá vai trò của baicalein lên thụ thể α₂ ở màng trước synap, hợp chất sulfhydryl (SH), nitric oxid (NO), prostaglandin (PG), kênh K⁺-ATP. Tiến hành xác định mức độ giảm glutathione (GSH) và hoạt độ mueloperoxidease (MPO) ở tế bào biểu mô dạ dày. Thông số của dịch dạ dày (thể tích, [H⁺] và pH) được xác định cùng với chất kích thích tiết dịch histamine, cũng như sự co thắt môn vị. Hoạt độ của H⁺, K⁺-ATPase được xác định trên mô hình in vitro. Baicalein (10, 30 và 100 mg/kg) thể hiện tác dụng bảo vệ dạ dày (p < 0,01) chống lại tổn thương gây bởi acid/ethanol. Tiêm phúc mạc các chất đối kháng thụ thể α₂ (yohimbin; 2 mg/kg), hợp chất phong bế SH (N-ethylmaleimid, NEM; 10 mg/kg), chất ức chế không chọn lọc NO synthase (N_w-nitro-L-arginine methyl ester hydrochlorid, L-NAME; 10 mg/kg), ức chế không chọn lọc cyclooxygenase (indomethacin; 10 mg/kg) hoặc phong bế kênh K_ATP (glibenclamid; 10 mg/kg) đều làm mất tác dụng (p < 0.001) bảo vệ dạ dày của baicalein (30 mg/kg). Baicalein (30 mg/kg; p < 0.05) có khả năng tăng nồng độ GSH và giảm hoạt độ MPO. Tiến hành đưa baicalein vào trong tá tràng (30 và 100 mg/kg) làm tăng tiết dịch dạ dày (p < 0,05). Thêm nữa, điều trị với baicalein (30 và 100 mg/kg) giảm thể tích dịch tiết và lượng acid tiết (p < 0,05), làm tăng pH (10, 30 và 100 mg/kg; p < 0,001) sau khi thắt môn vị. Baicalein (30 mg/kg) cũng có tác dụng ức chế histamine lên sự tiết dịch dạ dày (thể tích, [H⁺] và pH; p < 0.001). Baicalein ở mức liều 10 và 100 µg/ml thể hiện ức chế kênh H⁺, K⁺-ATPase. Kết quả nghiên cứu đã cung cấp các bằng chứng thuyết phục rằng baicalein có thể được sử dụng để bảo vệ tế bào và chống loét trong bệnh loét dạ dày.

T.N.Hồng

BAICALEIN CÓ TÁC DỤNG BẢO VỆ CHỐNG LẠI SỰ BIẾN ĐỔI TẾ BÀO BIỂU MÔ VÚ GÂY BỞI 17 β -ESTRADIOL

Chen Y và cs.

Oncotarget, 2017 Feb 7, 8(6):10470-10484

Gần đây các nghiên cứu dịch tễ học và hệ thống học đã chỉ ra rằng ở những người sử dụng nhiều flavonoid có tỷ lệ mắc ung thư vú thấp hơn. Baicalein là một flavonoid chính được phân lập đầu tiên từ rễ của cây hoàng cầm Scutellaria baicalensis Georgi. Trong nghiên này, chúng tôi sử dụng mô hình gây tạo sự chuyển dạng các tế bào biểu mô vú khi được tiếp xúc lâu dài giữa với 17β-estradiol (E2) để nghiên cứu tác dụng bảo vệ của baicalein đối với sự chuyển dạng của tế bào ung thư. Kết quả cho thấy baicalein ức chế đáng kể sự tăng trưởng, di chuyển và sự xâm lấn của tế bào được gây bởi E2.  Baicalein cũng ức chế sự tạo thành các tiểu thùy biến dạng gây bởi E2 trong mô hình nuôi cấy 3D. Khi nuôi cấy trên nền thạch agarose, các tế bào ung thư có khả năng hình thành các cụm tế bào, baicalein có tác dụng ức chế khả năng này của tế bào ung thư. Chất này còn có tác dụng ức chế hình thành khối u trên mô hình ung thư vú ở chuột nhắt bị suy giảm miễn dịch NOD/SCID. Có hai con đường truyền tín hiệu quan trọng của E2 là thông qua thụ thể estrogen-α (ERa) và thụ thể estrogen liên kết với protein G-30 (GPR30). Khi sử dụng phần mềm Sybyl-X 1.2 trong mô hình nghiên cứu khả năng ghép nối các protein cho thấy baicalein ức chế cả hai con đường này nhờ khả năng liên kết với cả hai thụ thể trên. E2 hoạt hóa con đường tín hiệu phiên mã nhân phụ thuộc vào ERa. Baicalein cản trở hoạt động này của E2 thông qua việc cản trở sự vận chuyển và bám vào các yếu tố phản ứng với estrogen của ERa, theo đó làm giảm mRNA của các gen đích của ERa. Baicalein cũng ức chế tác động của E2 đối với sự dẫn truyền tín hiệu trung gian GPR30 cũng như đối với sự sao chép các gen được điều hòa bởi GPR30. Những kết quả này đã gợi ý rằng baicalein là một loại thuốc tiềm năng để làm giảm nguy cơ mắc bệnh ung thư vú gây bởi estrogen.

P.T.Xuyến

BAICALEIN ỨC CHẾ SỰ XÂM LẤN VÀ DI CĂN CỦA TẾ BÀO UNG THƯ DA CHUỘT NHẮT B16F10

 THÔNG QUA BẤT HOẠT CON ĐƯỜNG TÍN HIỆU PI3K/AKT

Choi EO và cs.

Biomol Ther (Seoul), 2017 Mar 1, 25(2): 213-221

Baicalein là một flavonoid tự nhiên được phân lập từ rễ cây hoàng cầm Scutellaria baicalensis Georgi và đã được báo cáo là có tác dụng ức chế một số dòng tế bào ung thư của người. Tuy nhiên, các hiệu ứng chống xâm lấn và các cơ chế liên quan trong tế bào u sắc tố ác tính chưa được nghiên cứu rộng rãi. Nghiên cứu này đã kiểm tra tác dụng của baicalein đối với khả năng di động của tế bào và hoạt tính chống xâm lấn của các tế bào ung thư sắc tố B16F10 ở chuột. Trong phạm vi nồng độ không gây độc, baicalein ức chế đáng kể sự di động và sự xâm lấn của các tế bào B16F10 và khả năng này phụ thuộc vào thang nồng độ thử. Baicalein cũng làm giảm hoạt tính và sự biểu hiện của enzyme phân giải chất nền metalloproteinase (MMP) -2 và -9; Tuy nhiên, mức độ ức chế mô của metalloproteinase-1 và -2 đã tăng đồng thời. Các tác động ức chế của baicalein đối với sự di động và sự xâm lấn của tế bào được cho là có liên quan đến khả năng thắt chặt các liên kết (TJ) của chúng. Điều này được chứng minh bằng sự tăng khả năng chống chọi sự di chuyển tế bào qua các lỗ nhỏ gây bởi áp lực điện, sự điều hòa xuôi chiều họ protein claudin. Ngoài ra, baicalein làm giảm đáng kể mức biểu hiện của Akt được gây phosphoryl hóa bởi lipopolysaccharid, giảm khả năng di căn của các tế bào B16F10. Kết hợp các kết quả này cho thấy baicalein ức chế sự di chuyển và xâm lấn của tế bào u ác tính B16F10 bằng cách giảm sự biểu hiện của MMP và thắt chặt TJ thông qua sự ức chế biểu hiện của các protein claudin, có thể liên quan đến sự ức chế con đường tín hiệu phosphoinositid 3-kinase/Akt.

P.T.Xuyến

BAICALIN ỨC CHẾ APOPTOSIS Ở TẾ BÀO THẬN VÀ BẢO VỆ CHỐNG LẠI TỔN THƯƠNG THẬN CẤP TÍNH

TRONG BỆNH NHIỄM TRÙNG HUYẾT Ở TRẺ EM

Zhu Y và cs.

Med Sci Monit. 2016 Dec 25;22:5109-5115

Tổng quan: Nhiễm trùng huyết có bệnh suất cao ở trẻ em, có thể dẫn đến tổn thương thận cấp tính (acute kidney injury, AKI) và làm trầm trọng thêm căn bệnh này. Baicalin là một loại flavonoid trong hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi) và đã được báo cáo là có tác dụng bảo vệ chống lại một số bệnh, nhưng vai trò của nó trong tổn thương thận cấp tính do nhiễm trùng máu vẫn còn chưa rõ ràng.

Nguyên liệu và phương pháp nghiên cứu: 50 trẻ mắc bệnh nhiễm trùng máu được điều trị bằng liệu pháp thông thường hoặc liệu pháp kết hợp với baicalin. Urea nitrogen huyết (BUN) và creatinin huyết thanh (Cre) được định lượng. Mô hình nhiễm trùng máu trên chuột nhắt được tiến hành bằng cách thắt và chọc thủng manh tràng (cecal ligation and puncture, CLP). Chuột được điều trị bằng cách cho uống baicalin. Sau khi định lượng BUN và Cre, tiến hành xác định tế bào apoptosis bằng phương pháp nhuộm TUNEL và đánh giá mức độ biểu hiện của BAX và BCL2.

Kết quả: Trẻ bị nhiễm trùng máu được điều trị bằng liệu pháp kết hợp với baicalin có hàm lượng BUN và Cre giảm đáng kể so với nhóm trẻ được điều trị bằng phương pháp thông thường (P<0,05). CLP làm tăng lượng BUN và Cre trong máu chuột (P<0.01), chứng tỏ tình trạng tổn thương thận đi kèm với nhiễm trùng máu. Baicalin làm giảm  BUN và Cre (P<0,05) và làm giảm phần trăm tế bào apoptosis trong mô thận của chuột CLP (P<0,05). Baicalin ức chế BAX và tăng BCL2 trong mô thận, phù hợp với những thay đổi apoptosis của tế bào thận.

Kết luận: Baicalin có khả năng ức chế apoptosis ở tế bào thận và bảo vệ chống lại AKI trong nhiễm trùng máu ở trẻ em. Nghiên cứu này đã gợi ý liệu pháp tiềm năng trong điều trị AKI khi trẻ bị nhiễm trùng máu, và cần thiết phải có những nghiên cứu tiếp theo để chứng minh cơ chế tác dụng sâu hơn.

L. T. Xoan

BAICALIN CÓ TÁC DỤNG CHỐNG VIÊM THÔNG QUA CƠ CHẾ ỨC CHẾ NF-ÊB AND KÌM HÃM CON ĐƯỜNG CCR7/CCL19/CCL21 TRÊN MÔ HÌNH CHUỘT NHẮT GÂY HEN BẰNG OVALBUMIN

Liu J và cs.

Int J Mol Med; 2016 Nov;38(5):1541-1548

Baicalin là chất được chiết và tinh sạch từ dược liệu hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi). Baicalin đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm trong bệnh hen. Hoạt động của thụ thể CC chemokine receptor 7 (CCR7) và các phối tử của nó đóng vai trò rất quan trọng cho sự khởi phát chứng viêm đường hô hấp. Tuy nhiên, khả năng ức chế hoạt động của CCR7 và các phối tử của baicalin vẫn còn chưa được sáng tỏ. Trong nghiên cứu này, chúng tôi đánh giá ảnh hưởng của baicalin đối với CCR7 và các phối tử của nó là CCL19 và CCL21 cũng như là đối với con đường NF-κB trên mô hình chuột bị gây hen. Mô hình hen cấp được tiến hành bằng cách tiêm màng bụng và xông ovalbumin trên chuột nhắt. Trong thời gian 24 h kể từ thời điểm bộc lộ lần cuối với OVA, chức năng phổi được đánh giá bằng phương pháp phân tích sức cản đường thở trực tiếp. Mô phổi được sử dụng để đánh giá sự thay đổi mô bệnh học. Số lượng tế bào viêm trong dung dịch rửa phế quản (bronchoalveolar lavage fluid, BALF) được đếm. OVA-IgE, CCL19 và CCL21 trong BALF được đánh giá bằng phương pháp ELISA.  Interleukin (IL)-6 và yếu tố hoại tử khối u (TNF)- α trong huyết thanh cũng được xác định bằng ELISA. Mức độ biểu hiện của CCR7 và các dạng phosphoryl hóa của IκBα (p-IκBα) and và dạng phosphoryl hóa của của p65 (p-p65) được xác định bằng kỹ thuật western blot. Kỹ thuật RT-qPCR được sử dụng để đánh giá mức độ biểu hiện của CCR7 mRNA. Kết quả đã chỉ ra rằng chuột uống baicalin cải thiện đáng kể chức năng phổi và làm giảm sự xâm nhập của các tế bào viêm vào phổi. Baicalin cũng làm giảm OVA-IgE, IL-6, TNF-α và thụ thể CCR7 cùng các phối tử của nó CCL19. NF-κB cũng bị ức chế rõ rệt bởi baicalin. Mức độ biểu hiện của CCR7 mRNA bị giảm đáng kể. Kết quả này đã gợi ý rằng baicalin thể hiện tác dụng ức chế viêm đường hô hấp và tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng ức chế CCR7 và CCL19/CCL21, một cơ chế mới trong tác dụng chống viêm của baicalin.

L.T. Xoan

CAO CHIẾT METHANOL CỦA HOÀNG CẦM HÀN QUỐC

 ỨC CHẾ DI CĂN THÔNG QUA HOẠT ĐỘNG CỦA FORKHEAD BOX M1 TRONG CÁC TẾ BÀO UNG THƯ

BIỂU MÔ TẾ BÀO GAN

Hyeon Soo Park và cs.

Journal of Ethnopharmacology (2014), 155: 847–851

Mức độ liên quan dược học dân gian: Cây hoàng cầm, thường gọi là skullcaps, được sử dụng rộng rãi từ lâu đời ở một số nước Đông Á trong đó có Hàn Quốc, Trung Quốc và Nhật Bản vì tác dụng chống viêm và chống ung thư của nó. Nghiên cứu này tập trung vào tác dụng chống di căn của hoàng cầm trong ung thư biểu mô tế bào gan (HCC).

Vật liệu và phương pháp nghiên cứu: Cao chiết methanol của hoàng cầm được xác định các thành phần bằng phương pháp HPLC-MS/MS. Cao chiết được đánh giá tác dụng chống di căn sử dụng kỹ thuật miễn dịch thấm và RT-PCR trên tế bào ung thư biểu mô tế bào gan HepG2.  Để nghiên cứu cơ chế tác dụng, véc tơ đặc hiệu Forkhead Box M1 (FOXM1) được chuyển vào các tế bào HepG2.

Kết quả: Hoàng cầm có khả năng ức chế sự gia tăng của tế bào HepG2 phụ thuộc liều. Hoàng cầm làm giảm di căn thông qua sự điều khiển hoạt động metalloproteinase-2 (MMP-2) và FOXM1 ở cấp độ dịch mã và phiên mã.

Kết luận: Các kết quả nghiên cứu này cho thấy hoàng cầm có thể được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC). Tác dụng lâm sàng đảm bảo cho nghiên cứu mới và các flavonoid riêng biệt từ hoàng cầm cũng nên được nghiên cứu.

N.T.Thúy

SỰ TRAO ĐỔI CHẤT TRONG CHUYỂN HÓA DỊCH DẠ DÀY- RUỘT MÔ PHỎNG VÀ CÁC TÁC DỤNG DƯỢC LÝ CỦA CAO CHIẾT NƯỚC RỄ CÂY HOÀNG CẦM

Shihua Xing và cs.

Journal of Ethnopharmacology; 152 (2014): 183–189

Mức độ liên quan dược học dân gian: Cây hoàng cầm được biết là một dược liệu truyền thống nổi tiếng của Trung quốc để điều trị bệnh viêm, bệnh tim mạch, bệnh nhiễm trùng đường hô hấp và đường tiêu hóa, vv. Nghiên cứu này được tiến hành để tìm hiểu sự trao đổi chất của rễ hoàng cầm (Huangqin ở Trung Quốc) trong đường tiêu hóa và mối tương quan giữa chuyển hóa các chất và các tác dụng dược lý tương ứng.

Vật liệu và các phương pháp: Các cao chiết nước rễ hoàng cầm (WESB) được ủ với dịch dạ dày và đường ruột mô phỏng, và vi khuẩn ở phân người trong 24 h ở 37⁰C. Các phân tích HPLC-DAD được sử dụng để quan sát quá trình trao đổi chất in vitro và xác định các chất đối chiếu của nó bằng cách so sánh quang phổ hấp thụ và thời gian lưu với các chất chuẩn hóa học. Tác dụng kháng bổ thể (anticomplementary) in vitro và tác dụng kháng khuẩn được đánh giá tương ứng bằng khảo nghiệm tán huyết, phương pháp phổ biến đĩa thạch và giá trị MIC.

Kết quả: Thành phần chính của WESB vẫn không thay đổi khi được ủ với dịch dạ dày (pH1⁄41.5) và đường ruột (pH1⁄46.8) mô phỏng, trong khi bốn chất flavon, baicalin, wogonosid, oroxylosid và norwogonosid đã được chuyển hóa thành các aglycon tương ứng bằng vi khuẩn đường ruột ở người. Tất cả bốn chất đã được chứng minh là có tác dụng chống bổ sung và kháng khuẩn cao hơn so với WESB. Các chất chuyển hóa tác dụng kháng bổ thể đã được xác định là baicalein, oroxylin A và norwogonin, trong số đó, norwogonin là một hợp chất có hoạt tính mạnh nhất.

Kết luận: Sự có mặt của vi khuẩn đường ruột đã được chứng minh là đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa WESB, và các tác dụng dược lý của hoàng cầm có thể phụ thuộc vào sự chuyển hóa của vi khuẩn đường ruột.

N.T.Thúy

TIỀM NĂNG ĐIỀU TRỊ CHỐNG VIÊM CỦA BAICALIN VÀ AGLYCON VÀ BAICALEIN CỦA BAICALIN

Dinda B và cs.

Eur J Med Chem; 5;131: 68-80

Các flavonoid như baicalin (5,6-dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one-7-Od-β-glucuronic acid) 1 và aglycone, baicalein 2 của nó được tìm thấy nhiều trong một số cây thuốc có thể ăn được như hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi) và núc nác (Oroxylum indicum (L.) Kurz). Tác dụng chống oxy hoá và chống viêm của các flavonoid này đã được chứng minh trên nhiều mô hình bệnh khác nhau, bao gồm bệnh tiểu đường, bệnh tim mạch, viêm ruột, bệnh Gout và viêm khớp dạng thấp, hen, bệnh thoái hóa khớp, bệnh gan và thận, viêm não và ung thư. Các flavonoid này gần như không gây độc đối với các tế bào biểu mô, tế bào ngoại vi và tế bào tủy ở người khỏe mạnh. Tác dụng chống viêm và chống oxy hoá của chúng chủ yếu là do khả năng dọn gốc tự do và cải thiện tình trạng chống oxy hoá thông qua cơ chế làm giảm hoạt động của NF-κB và ức chế sự biểu hiện của một số cytokin và chemokin viêm bao gồm protein monotecote chemotactic- 1 (MCP-1); một số enzym như nitric oxid synthase, cyclooxygenases, lipoxygenases; các phân tử kết dính tế bào, yếu tố hoại tử khối u và interleukin. Trong bài tổng quan này, chúng tôi  tác dụng chống oxy hóa và chống viêm của baicalin và baicalein đồng thời đánh giá cơ chế phân tử trong ứng dụng hóa trị liệu và hóa dự phòng để điều trị các bệnh liên quan đến viêm.

 P.T.N.Hằng

TÁC DỤNG CỦA FLAVON ĐƯỢC O-METHYL HÓA TỪ HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI) LÊN TẾ BÀO HẮC TỐ: ỨC CHẾ SẢN XUẤT MELANIN VÀ VẬN CHUYỂN MELANOSOME NỘI BÀO

Kudo M và cs.

PLoS One,  12(2): e0171513

Mặc dù hoàng cầm (Scutellaria baicalensis Georgi) đã được sử dụng để điều trị chống viêm và hạ sốt, nhưng hiệu quả làm trắng của nó vẫn chưa được chứng minh. Nghiên cứu này báo cáo ba kết quả chính: (1) hoàng cầm có tác dụng ức chế hiệu quả đối với tạo melalin; (2) wogonin và glycosid của nó là thành phần hoạt tính của hoàng cầm; và (3) flavon O-methyl hóa từ hoàng cầm, như wogonin ức chế vận chuyển melanosome nội bào. Bằng phương pháp định lượng lượng melanin, chúng tôi đã chỉ ra rằng hoàng cầm ức chế tạo melanin trong tế bào B16F10. Phân tích cấu trúc hóa học đã cho thấy  các thành phần chính của hoàng cầm là baicalin, wogonosid, baicalein, wogonin và oroxylin A. Trong số 5 flavon  này, wogonin và wogonosid ức chế tạo melalin trên cả tế bào hắc tố B16F10 và tế bào hắc tố nuôi cấy nguyên phát. Wogonin đã ức chế mạnh nhất sự tạo thành melanin và làm sáng da tương đương với các sản phẩm làm sáng da. Chúng tôi đã xác định được yếu tố sao chép liên kết với microphthalmia và các protein có liên quan đến enzym tyrosinase là các đích tiềm năng để ức chế tạo sắc tố gây bởi wogonin và wogonosid. Trong nuôi cấy, chúng tôi thấy rằng các melanosome của tế bào B16F10 được xử lý bằng wogonin đã được đưa đến vùng quanh nhân tế bào. Phân tích miễn dịch thấm (Immunoblotting) cho thấy wogonin làm giảm đáng kể protein melanophilin, là protein cần thiết để vận chuyển melanosome dựa trên actin. Các phân tử liên quan đến vận chuyển melanosome dựa trên actin khác như Rab27A và myosin Va không bị ảnh hưởng bởi wogonin. Kết hợp đồng thời với MG132 đã khóa sự giảm melanophilin gây bởi wogonin. Kết quả này gợi ý rằng wogonin thúc đẩy quá trình phân hủy protein của melanophilin qua con đường calpain/ proteasomal. Chúng tôi xác định rằng đặc điểm cấu trúc của nhóm mono-O-metyl trong vòng flavon A và dạng aglycon chiu trách nhiệm đối với việc làm giảm vận chuyển melanosome. Hơn nữa, wogonin và hai chất tương tự wogonin, flavon mono-O-methyl, đã ức chế mạnh sự vận chuyển melanosome. Các kết quả của chúng tôi gợi ý khả năng ứng dụng của hoàng cầm trong lĩnh vực thẩm mỹ. Vì vậy, chúng tôi đề xuất một cách tiếp cận dược lý mới để điều trị tăng sắc tố.

P.T.N.Hằng

ĐÁNH GIÁ TÍNH AN TOÀN

CỦA CAO CHIẾT PHỐI HỢP HOÀNG CẦM (SCUTELLARIA BAICALENSIS)VÀ KEO CO (ACACIA CATECHU)

Bruce P và cs.

Journal of Food Biochemistry Volume 31, Issue6, December 2007:  797–825

Cao chiết xuất hỗn hợp chứa baicalin từ hoàng cầm (Scutellaria baicalensis) và (+)-cathechin  từ cây keo co (Acacia catechu) được sử dụng làm thực phẩm bổ sung và thực phẩm có tác dụng điều trị phải kê đơn đã được kiểm tra độ an toàn. Thử nghiệm độc tính trên tế bào THP-1 cho thấy cao chiết làm chết tế bào ít hơn các thuốc giảm đau chống viêm NSAIDs. Kết quả thử độc tính cấp và độc tính bán trường diễn cho thấy không có bất thường nào trên các chỉ tiêu đánh giá bao gồm cân nặng, bệnh học toàn bộ các cơ quan và mô học, sinh hóa máu và huyết thanh. Chế phẩm này khi thử trên 344 chuột Fischer trên mô hình gây tác dụng phụ với dạ dày của các thuốc NSAIDs không có bằng chứng viêm loét nào. Nghiên cứu trên AMES và ức chế enzym CYP450 cho thấy chế phẩm không gây đột biến gen và tương tác thuốc. Khi so sánh chế phẩm này với giả dược sử dụng trên người khỏe mạnh, không thấy có thay đổi nào về sinh hóa máu, huyết thanh. Dựa trên cơ sở đó, việc kết hợp hỗn hợp cao chiết chứa baicalin và catechin là an toàn và là căn cứ để đánh giá cho thử nghiệm trên người.

D.A.Hoàng

NGHIÊN CỨU CHẤT LƯỢNG DƯỢC LIỆU KIM TIỀN THẢO

DESMODIUM STYRACIFOLIUM (OSB.) MERR. TRONG MÔI TRƯỜNG SỐNG KHÁC NHAU

CHEN Feng- lian và cs.

1. Trung học Dược liệu Trung Quốc, Đại học TCM Quảng Châu, Quảng Châu, Quảng Đông 510006, Trung Quốc, 2. ĐH Nông nghiệp Nam Trung Quốc, Quảng Châu, Quảng Đông 510642)

Mục tiêu: Nghiên cứu chất lượng của kim tiền thảo từ nguồn gốc khác nhau.

Phương pháp: Phương pháp TLC được sử dụng với ether dầu (60-90℃) (ethyl acetat- acid formic etyl axetat acetic (1:10:31) làm dung môi khai triển và sử dụng acid O- hydroxybenzoic và isovitexin làm chất đối chiếu. Hàm lượng  flavon tổng số, polysaccharid, isovitexin đã được xác định trong kim tiền thảo bằng phương pháp UV-vis và HPLC.

Kết quả: Sự khác biệt đáng kể giữa chất lượng kim tiền thảo của Yang Chun và Hua Zhou so với các chủng khác, cũng như trong các kết quả TLC giữa các chất liệu chuẩn và các chất thay thế khác. Các kết quả flavon tổng số, polysaccharid, isovitexin tương ứng là 1% - 3%, 2% - 6%, 0,1 - 0,8 mg · g (1 trong 7 mẫu).

Kết luận:  TLC có thể được sử dụng để xác định cây trồng cho khác biệt tin cậy đã được chỉ ra trong các kết quả của các thành phần là khác nhau của kim tiền thảo, từ các môi trường sống khác nhau.

Đ.Q.Tuấn

NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC KIM TIỀN THẢO

DESMODIUM STYRACIFOLIUM (OSHECK) MERR.

 Li XL1 và cs.

Khoa Hóa dược Tự nhiên, Đại học Dược Nam Kinh 210009, Trung Quốc)

Mục tiêu: Nghiên cứu thành phần hoá học của kim tiền thảo (Desmodium styracifolium (Osheck) Merr).

Phương pháp: Kỹ thuật sắc ký cột được sử dụng để tách và tinh chế các thành phần hóa học của cây và cấu trúc đã được làm sáng tỏ trong phân tích quang phổ.

Kết quả: 9 hợp chất đã được phân lập và được xác định là: 6- C- glycopyranosyl- 8- C- arabinosyl apigenin (I), 6- C- glycopyranosyl luteolin (2), 6- C- glyeopyranosyl- 8- C- xyvloeyl apigenin (3) 6- C- glycopranosyl- 8- C-glyphyrnosyl, apigenin (4), apigenin (5), luteolin (6), stigmasterol-3- O- beta- D- glucopyranosid (7), beta-dauosterol (8) và B - sitosterol (9).

Kết luận: Hợp chất 4- 8 lần đầu tiên được phân lập từ kim tiền thảo.

Đ.Q.Tuấn

TỐI ƯU CÔNG NGHỆ CHIẾT XUẤT ENZYME

ĐỂ THU ĐƯỢC FLAVONOID TOÀN PHẦN TỪ DESMODIUM STYRACIFOLIUM BẰNG PHƯƠNG PHÁP ĐÁP ỨNG BỀ MẶT

Cheng xuan-xuan và cs.

West China JOurnal of Pharmaceutical Sciences, 2015, 1: 025

Mục tiêu: Khảo sát điều kiện chiết xuất enzym tổng flavonoid trong cây kim tiền thảo bằng phương pháp đáp ứng bề mặt.

Phương pháp: Dựa theo nguyên lý thiết kế Box – Behnken và kết quả của thí nghiệm đơn nhân tố, mô hình toán học bậc hai, đáp ứng bề mặt và phân tích bản đồ đường viền. Ảnh hưởng của thời gian thủy phân enzym, nhiệt độ, số lượng enzym, Giá trị pH trên tổng số lượng flavonoid được khảo sát.

Kết quả: Điều kiện tối ưu công nghệ chiết xuất như sau: Nồng độ ethanol là 60%,  tỉ lệ lỏng/ rắn là 1: 50, lượng cellulase là 0,23%,  thời gian thủy phân bằng enzyme là 1,49h, nhiệt độ thủy phân là 30,55 ℃ và pH là 5,52. Trong điều kiện tối ưu, hàm lượng flavonoid toàn phần là 6,560mg/g (giá trị dự đoán được là 6,481mg/g).

Kết luận: Phương pháp chiết xuất là ổn định, tiện lợi, hiệu quả cao và an toàn. Phương pháp này có thể cung cấp dữ liệu tham khảo cho sử dụng nguồn tài nguyên và công nghiệp sản xuất.

M.V.Kiên

ĐÁNH GIÁ CHẤT LƯỢNG CỦA DESMODIUM STYRACIFOLIUM SỬ DỤNG PHƯƠNG PHÁP SẮC KÝ LỎNG HIỆU NĂNG CAO VỚI DETECTOR PAD VÀ ESI/MS

Chan Zhou và cs.

Phytochem, Anal, 2012, 23: 240–24

Giới thiệu: Kim tiền thảo, với nhóm chất C-flavon glycosid trong cây như là thành phần chính có tác dụng dược lý, là một trong những thảo dược phổ biến ở Trung Quốc và có tác dụng điều trị rối loạn tiểu tiện, bệnh sỏi niệu, phù và vàng da. Tuy nhiên, hiện nay chỉ có một vài phương pháp được đưa ra để kiểm soát chất lượng của loại thảo dược tự nhiên này.

Mục tiêu: Xây dựng phương pháp kiểm soát chất lượng của kim tiền thảo bằng việc kết hợp sắc ký dấu vân tay và định lượng thành phần chính của cây.

Phương pháp: Sử dụng cột Ultimate XB C₁₈  để thực hiện quá trình tách kết hợp với chương trình rửa giải gradient sử dụng dung môi Acetonitrile và acid formic 0,1%. Các chất phân tích được xác định bằng phương pháp HPLC kết hợp với đầu dò khối phổ ion hóa tia điện ESI/MS.

Kết quả: Xác định được 20 pic đánh dấu trên sắc ký đồ có trong 15 mẫu kim tiền thảo ở các vùng khác nhau. Trên cơ sở này, sử dụng phương pháp HPLC – PAD được thiết lập để xác định đồng thời 5 hoạt chất chính, phương pháp đã được thẩm định: Giới hạn phát hiện, khoảng tuyến tính, độ lặp khác ngày và độ đúng.

Kết luận: Xây dựng phương pháp để kiểm soát chất lượng phù hợp của kim tiền thảo.

Đ.T.T. Linh

ISOFLAVANON VÀ O-GLYCOSID CỦA CHÚNG TỪ KIM TIỀN THẢO

Ming Zhao  và cs.

Phytochemistry, 2007, 68.10: 1471-1479

Hai isoflavanon (5,7-dihydroxy-20 ,30 ,40 -trimethoxy-isoflavanon và 5,7-dihydroxy-20 -methoxy-30 ,40 -methylenedioxy-isoflavanon), 4 isoflavanon O-glycosid (5,7-dihydroxy-20 ,30 ,40 -trimethoxy-isoflavanon 7-O-b-glucopyranosid, 5,7-dihydroxy-20 -methoxy-30 ,40 -methylenedioxy-isoflavanon 7-O-b-glucopyranosid, 5,7-dihydroxy-20 ,40 -dimethoxy-isoflavanon 7-O-b-glucopyranosid, và 5,7,40 -trihydroxy-20 ,30 -dimethoxy-isoflavanon 7-O-b-glucopyranosid) và 1 coumaronochromon (3,5,7,40 -tetrahydroxy-coumaronochromon), cùng với 25 hợp chất đã biết, tất cả đều được phân lập từ phần trên mặt đất của cây kim tiền thảo. Đây là lần đầu tiên isoflavanon O-glycosid được phân lập từ nguồn gốc tự nhiên.

N.T. Anh

PHÂN TÍCH CÁC CHẤT ỨC CHẾ ENZYME ALCOHOL DEHYDROGENASE TỪ DESMODIUM STYRACIFOLIUM BẰNG CÁCH SỬ DỤNG LỌC  LY TÂM KẾT HỢP VỚI HPLC-MS

Liangliang Liu và cs.

J. Serb. Chem. Soc, 80 (8): 1051–1059

Các chất ức chế alcohol dehydrogenase (ADH) đóng vai trò quan trọng trong việc điều trị ngộ độc methanol hoặc ethylen glycol ở người và ngăn chặn sự tích tụ acetaldehyd ở những người nghiện rượu. Trong nghiên cứu này, lọc ly tâm kết hợp với sắc ký lỏng hiệu năng cao-khối phổ (HPLC-MS) đã được sử dụng để sàng lọc và xác định các chất ức chế ADH từ cao chiết bằng dung môi etlyl acetat của kim tiền thảo (Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. Các điều kiện thực nghiệm của lọc ly tâm được tối ưu hóa. Trong điều kiện tối ưu (nồng độ ADH: 37,5 μg mL^-1, thời gian ủ: 90 phút, pH 7,0 và nhiệt độ 15^oC), formononetin và aromadendrin đã được sàng lọc và xác định thành công từ cao chiết ethyl acetat của D. styracifolium. Kết quả sàng lọc đã được xác minh bằng xét nghiệm ức chế ADH. Giá trị IC50 của formononetin và aromadendrin là 70,8 và 84,7 μg mL^-1, phù hợp với nồng độ cho phép của chúng. Aromadendrin lần đầu tiên được báo cáo có hoạt tính ức chế ADH. Phương pháp này cung cấp một cách hiệu quả để sàng lọc các hợp chất có hoạt tính sinh học từ các dược liệu tự nhiên.

                                                                                                             L.Đ.Thanh                                                                        

CHI DESMODIUM (FABACEAE)

SỬ DỤNG TRONG Y HỌC CỔ TRUYỀN TRUNG QUỐC, HÓA THỰC VẬT VÀ DƯỢC HỌC

Xueqin Ma và cs.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22004895

Sự liên quan đến Y học dân tộc: Các cây thuộc chi Desmodium (Fabaceae), như Desmodium styracifolium (Osbeck) Merr. Và Desmodium gyrans (L. f.) DC, được sử dụng y học trong Y học cổ truyền Trung Quốc từ lâu đời để điều trị các chứng bệnh khác nhau bao gồm thấp khớp, sốt, kiết lị, vết thương, ho, sốt rét, viêm gan, ho ra máu ... Trong lý thuyết Y học cổ truyền Trung Quốc, hầu hết các loài đều có tác dụng làm giảm nhiệt hoặc sốt, làm trung hòa chất độc, ức chế đau, tăng tuần hoàn máu, ức chế ho và giảm khó thở.

Đối tượng và phương pháp: Nghiên cứu đã được thực hiện bằng cách phân tích các nguồn thứ cấp bao gồm các loại thảo mộc Trung Quốc, và các cơ sở dữ liệu khoa học được chấp nhận trên toàn thế giới (Pubmed, Scopus và Web of Science, SciFinder) đã được nghiên cứu kỹ lưỡng  các thông tin có sẵn về sử dụng trong điều trị dân số học về y học Trung Quốc, bao gồm: hóa thực vật, dược học và độc học của chi Desmodium.

Kết quả: Chi Desmodium là chi lớn của họ Papilionaceae (Fabaceae). Nó chứa khoảng 350 loài thực vật được sử dụng cho cả thức ăn và thuốc thảo mộc, trong đó chỉ có khoảng 30 loài đã được điều tra dược động học hoặc hóa thực vật hoặc dược học. Chất chiết xuất thực vật Desmodium cũng như các nguyên tắc hoạt động đã được nghiên cứu thực nghiệm về các hoạt động chống viêm, gây độc tế bào, thuốc chống co giật, chống co giật, kháng khuẩn và nootrochit trong ống nghiệm hoặc trong cơ thể. Và cho đến nay, tổng số 212 hợp chất đã được phân lập từ 15 loài Desmodium và đặc trưng chủ yếu là flavonoid và alcaloid, tiếp theo là terpenoid, steroid, phenol, phenylpropanoid, glycosid và một số loại dầu dễ bay hơi. Các loài chưa được nghiên cứu còn lại được ghi nhận chủ yếu ở châu Á và châu Phi được sử dụng trong điều trị các bệnh khác nhau theo kinh nghiệm dân gian.

Kết luận: Loài Desmodium từ lâu đã được sử dụng trong y học cổ truyền để điều trị các bệnh khác nhau. Các tài liệu tham khảo khoa học cho thấy việc sử dụng y học cổ truyền của một số loài Desmodium quan trọng ở TCM đã được đánh giá bằng các nghiên cứu dược lý hiện đại. Như các tài liệu đã chứng minh, flavonoid và alcaloid có lẽ có trách nhiệm đối với hầu hết các hoạt động được thể hiện bởi các loại thực vật thuộc chi này. Cần tiếp tục nghiên cứu để tiết lộ mối quan hệ cấu trúc-hoạt động của các thành phần hoạt tính này

                                             C. N. Giang

ẢNH HƯỞNG CỦA TRITERPENOID TRONG LOÀI DESMODIUM STYRACIFOLIUM- LÊN SỎI CALCI OXALAT

Hirayama H1 và cs.

Brifish Journalof Urology (1993), 71:143-147

Chúng tôi đã nghiên cứu các tác dụng ức chế của triterpenoid (Ds-t) (chiết xuất từ kim tiền thảo (Desmodium styracifolium (Osbeck) Merr), về sự hình thành sỏi thận calcium oxalat qua thử nghiệm bởi ethylen glycol (EG) và 1 alpha (OH) D3 (1 alpha D3) ở chuột. Tỉ lệ hình thành sỏi niệu là 81% trong nhóm đối chứng, nhận EG và 1 alpha D3, và 29% ở nhóm Ds-t, nhóm EG nhận được EG và 1 alpha D3 bổ sung bằng Ds-t. Nồng độ Ca (Ca) trong huyết thanh ở nhóm Ds-t tăng đáng kể và lượng Ca bài tiết qua đường tiểu giảm đáng kể. Sự bài tiết citrat (Cit) trong nước tiểu, một yếu tố ngăn ngừa sự hình thành đá, đã tăng đáng kể trong nhóm Ds-t. Sự bài tiết phốt pho của đường tiết niệu (P), được tăng lên ở mức độ lớn hơn đáng kể so với nhóm Ds-t, đã tăng lên ở cả hai nhóm. Sự gia tăng lượng nước tiểu trong nhóm Ds-t lớn hơn đáng kể so với nhóm chứng. Tỉ lệ thanh thải creatinin niệu 24 giờ (Ccr) thấp hơn đáng kể trong nhóm chứng. Những phát hiện này cho thấy Ds-t ức chế sự hình thành sỏi Ca oxalat ở thận chuột bằng cách tăng lượng nước tiểu, giảm bài tiết calci và tăng bài tiết citrat trong nước tiểu. Ds-t có thể hữu ích trong việc ngăn ngừa sự tái phát của sỏi Ca oxalat trong nước tiểu trong thử nghiệm lâm sàng.

   N. T. M. Huyền

NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN  HÓA HỌC

CỦA CÂY KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM)

Tomoko KUBO và cs.

Chemical and Pharmaceutical Bulletin; Vol. 37 (1989); 8:2229-2231

Hai saponin triterpenoid (1 và 2) đã được phân lập từ dược liệu kim tiền thảo [cây kim tiền thảo khô Desmodium styracifolium (OSBECK) MERR. (Leguminosae)] được xác định là soyasaponin I và  một saponin mới, 3-O- [α-L-rhamnopyranosyl- (1 → 2) -β-D-galactopyranosyl- (1 → 2) -β-D -glucuronopyranosyl] tương ứng là soyasapogenol E, cấu trúc của các saponin  được chứng minh dựa trên các dữ liệu hóa học và các phương pháp phổ.

P.T.Trang

NHỮNG ISOFLAVANON VÀ O-GLYCOSID ĐƯỢC PHÂN LẬP TỪ KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM)

Ming Zhao và cs.

Phytochemistry, Vol 68, 10, May 2007: 1471-1479

Hai isoflavanon (5,7-dihydroxy-2 ', 3', 4'-trimethoxy-isoflavanon và 5,7-dihydroxy-2'-methoxy-3 ', 4'-methylenedioxy-isoflavanon), bốn isoflavanon O-glycosid (5,7-dihydroxy-2 ', 3', 4'-trimethoxy-isoflavanon 7-O-β-glucopyranosid, 5,7-dihydroxy-2'-methoxy-3 ', 4'-methylenedioxy-isoflavanon 7-O- Β-glucopyranosid, 5,7-dihydroxy-2 ', 4'-dimethoxy-isoflavanon 7-O-β-glucopyranosid và 5,7,4'-trihydroxy-2', 3'-dimethoxy-isoflavanon 7-O- Β-glucopyranosid), và một coumaronochromon (3,5,7,4'-tetrahydroxy-coumaronochromon), cùng với 25 hợp chất đã biết, được phân lập từ  phần trên mặt đất của cây kim tiền thảo (Desmodium styracifolium). Đây là lần đầu tiên phân lâp được isoflavanon O-glycosid tự nhiên.

P.T.Trang

NGHIÊN CỨU VỀ THÀNH PHẦN HÓA HỌC

CỦA CÂY KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM (OSBECK))

Yang JS1 và cs.

Article in Chinese, Yao Xue xue Bao, 1993; 28 (3): 197-201

Một alcaloid mới có tên là desmodimin (C₁₂H₁₅NO₄ ), gum, và một hợp chất tự nhiên mới có tên là desmodilacton (C₈H₁₃NO₃ ), nhiệt độ nóng chảy 84-85⁰C đã được phân lập từ  phần trên mặt đất của cây kim tiền thào (Desmodium styracifolium (Osbeck) Merr), thuộc họ Leguminosae. Trên cơ sở phân tích phổ, cấu trúc của chúng được suy luận như công thức I và II. Ngoài ra, lupenon (III), lupeol (IV), tritriacontan (V), acid stearic (VI), acid eicosyl este eicosyl (VIII) và beta-sitosterol (VII) lần đầu tiên được phân lập từ cây này.

P.T.Trang

CHIẾT TÁCH VÀ TINH CHẾ BỐN HỢP CHẤT

 TỪ CÂY KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM)  SỬ DỤNG HỆ THỐNG SẮC KÝ  PHÂN BỐ NGƯỢC DÒNG 2 CHIỀU  TỐC ĐỘ CAO

Wen Su và cs.

Chen Vol 36, Issue 20, October 2013:3338–3344

Một hệ thống sắc ký phân bố ngược dòng 2 chiều  tốc độ cao đã được áp dụng thành công để tách riêng và tinh chế các hợp chất chính từ dịch chiết ethyl acetat của cây kim tiền thảo (Desmodium styracifolium). Hệ thống dung môi hai pha gồm n-hexan / ethyl acetat / methanol / nước với tỷ lệ thể tích tối ưu là 1: 2: 1: 2 (v / v / v / v). Hệ thống sắc ký phân bố ngược dòng tốc độ cao đã được sử dụng phân tách ở chiều thứ nhất, và pha trên của hệ dung môi được sử dụng như là pha tĩnh trong chế độ rửa head-to-tail ở tốc độ dòng 2,0 ml/phút và tốc độ vòng xoay 900 vòng/phút. Lặp lại sắc ký ngược dòng tốc độ cao chiều thứ hai để tách một phần không tinh khiết sau lần đầu tiên. Tổng cộng có 4 chất được phân tách gồm acid vanillic (1), β-sitosterol (2), formononetin (3) và aromadendrin (4). Độ tinh khiết và cấu trúc của chúng được xác định bằng phương pháp HPLC-MS và phổ ¹H- NMR. Kết quả cho thấy phương pháp sắc ký  phân bố ngược dòng 2 chiều tốc độ cao là một phương pháp chiết tách hiệu quả các hợp chất có trong những mẫu phức tạp.

P.T.Trang

NGHIÊN CỨU VỀ THÀNH PHẦN HÓA HỌC CỦA CÂY KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM (OSBECK))

Yuying Lin và cs.

Article January 1993

Nghiên cứu thành phần hóa học của cây kim tiền thảo (Desmodium styracifolium (Osbeck) Merr) ở Trung Quốc. Các hợp chất đã được phân lập bằng sắc ký cột silica gel, Sephadex LH-20 và HPLC. Cấu trúc của chúng được xác định bằng các tính chất hóa lý và dữ liệu phổ. Mười ba hợp chất đã được phân lập và xác định là vicenin 1, vicenin 2 (2), vicenin 3 (3), schaftosid (4), isovitexin (5), genistin (6), chrysoeriol (7), luteolin (8) acid salic (9), acid gentisic (10), orbicularin (11), uracil (12) và allantoin (13). Các hợp chất 2, 6, 7, 9 ~ 13 đã được phân lập từ cây này lần đầu tiên. Kim tiền thảo (Desmodium styracifolium (Leguminosae))  là một loại thảo mộc, được phân bố ở Phúc Kiến, Quảng Đông, Quảng Tây và Hồ Nam ở miền nam Trung Quốc. Toàn cây được sử dụng  để điều trị bệnh viêm túi mật và bệnh sỏi niệu. Các nghiên cứu dược lý gần đây cho thấy thành phần flavonoid của nó có thể làm tăng vận mạch và giảm huyết áp, tiêu thụ oxy cơ tim [1,2]. Để thiết lập tiêu chuẩn chất lượng cho D. styracifolium, chúng tôi đã nghiên cứu một cách có hệ thống thành phần hóa học của nó và phân lập được 13 hợp chất như vicenin 1, vicenin 2 (2), vicenin 3 (3), schaftosid (4), isovitexin (5), genistin 6), chrysoeriol (7), luteolin (8), acid salic (9), acid gentisic (10), orbicularin (11), uracil (12) và allantoin (13), trong đó các hợp chất 2, 6, 7, 9 ~ 13 được phân lập lần đầu tiên  từ cây này.

P.T.Trang

TÁC DỤNG CHỐNG TẠO SỎI CỦA CÁC CAO CHIẾT

TỪ CÁC PHÂN ĐOẠN PHÂN CỰC KHÁC NHAU CỦA KIM TIỀN THẢO TRÊN MÔ HÌNH SỎI NIỆU Ở CHUỘT CỐNG

Xiang S và cs.

Urolithiasis, 2015 Oct, 43(5):433-9

Kim tiền thảo (D. styracifolium) được sử dụng rộng rãi trong y học cổ truyền Trung Quốc để điều trị bệnh sỏi niệu. Nghiên cứu này được thực hiện để đánh giá tác dụng chống tạo sỏi cũng như khả năng chống oxy hoá của các cao chiết từ các phân đoạn phân cực khác nhau của kim tiền thảo để tìm ra các thành phần hóa học có hoạt tính của cây này. Các cao chiết của kim tiền thảo được chia làm 4 phân đoạn phân cực khác nhau gồm ete dầu (Fr. PE), cloroform (Fr. CH), ethyl acetat (Fr. EA), và n-butyl alcol (Fr. NB). Tác dụng chống tạo sỏi và chống oxy hoá đã được đánh giá và so sánh trên mô hình tạo sỏi calci oxalat trên động vật in vivo bằng cách cho uống nước có chứa 1% ethylen glycol và 2 % ammoni clorua trong 28 ngày. Tổng số 60 chuột cống đực Sprague-Dawley được chia thành 6 lô: lô chứng sinh lý, lô chứng bệnh lý và 4 lô uống các phân đoạn cao chiết kim tiền thảo. Kết thúc thí nghiệm, các mẫu nước tiểu, máu và mô thận được lấy để đánh giá. Trong số 4 lô chuột được uống các phân đoạn cao chiết kim tiền thảo thì 2 lô uống cao chiết phân đoạn Fr. PE và Fr. NB đã làm giảm đáng kể sự hình thành các tinh thể CaOx trong thận, ngăn ngừa sự thay đổi những yếu tố có hại cho thận như pH, Cr và BUN. Hơn nữa, các lô uống cao chiết phân đoạn Fr. PE và Fr. NB đã làm giảm đáng kể sự bài tiết oxalat và tăng bài tiết citrat qua nước tiểu. Lô chứng bệnh lý có sự tăng hàm lượng malonyldialidehyd, giảm hoạt tính của superoxid dismutase, catalase và glutathion peroxidase, các lô uống cao chiết kim tiền thảo đã ngăn ngừa sự thay đổi oxy hóa, đặc biệt là lô uống phân đoạn Fr. PE và Fr. NB. Kết quả của chúng tôi cho thấy các cao chiết từ ​​kim tiền thảo có hoạt tính chống tạo sỏi niệu, có thể do việc ức chế sự kết tinh tinh thể CaOx cũng như làm giảm các tổn thương oxy hoá trong thận, và các cao chiết phân đoạn Fr. PE và Fr.NB là những phân đoạn có hoạt tính của cao chiết kim tiền thảo.

N.T.Phượng

ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG NGĂN NGỪA SỎI NIỆU VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG  CỦA KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM) VÀ RÁNG TAI CHUỘT CỐNG (PYRROSIAE PETIOLOSA) TRÊN CHUỘT CỐNG

Mi J và cs.

Urol Res. 2012 Apr;40(2):151-61. doi: 10.1007/s00240-011-0401-y. Epub 2011 Aug 6.

Dược liệu kim tiền thảo Desmodium styracifolium (Ds) và ráng tai chuột cống Pyrrosiae petiolosa (Pp) được sử dụng phổ biến để điều trị sỏi niệu trong các bài thuốc cổ truyền của Trung Quốc. Nghiên cứu sự tạo thành tinh thể in vitro đã chứng minh khả năng ngăn ngừa sự hình thành sỏi calci oxalat (CaO(x)) của chúng. Tuy nhiên, cơ chế tác dụng của nó trên in vivo vẫn chưa được sáng tỏ. Trong nghiên cứu này, chúng tôi tập trung đánh giá khả năng ngăn ngừa tạo sỏi và cơ chế làm tan sỏi của của cao chiết Ds và Pp trên mô hình gây sỏi thận trên chuột cống. Chuột cống Wistar đực trưởng thành  được sử  dụng để gây mô hình sỏi thận bằng cách cho ăn thức ăn chứa 5% ammonium oxalat (AmO(x)). Sau 1 tuần, chuột được chia ngẫu nhiên thành 8 nhóm, mỗi nhóm cho uống các liều dược liệu tương đương 275, 550 và 1100 mg/kg đối với Ds; 150, 300 và 600 mg/kg đối với Pp trong 3 tuần. So sánh với nhóm đối chứng, nhóm sử dụng Ds liều trung bình và cao có nồng độ oxalat trong nước tiểu giảm mạnh, nồng độ calci trong nước tiểu tăng. Quan sát thấy có sự sa lắng nhẹ ở nang ống thận và thâm nhiễm viêm. Nồng độ osteopontin (OPN), nitric oxit (NO) và malondialdehid (MDA) giảm mạnh, nhưng hoạt độ của superoxid dismutase (SOD) được tăng cường ở thận. Nhóm sử dụng Pp liều cao, các tinh thể vẫn được hình thành ở nang ống thận cùng với quá trình thâm nhiễm viêm nhẹ. Các giá trị của huyết thanh và nước tiểu trở về khoảng bình thường. Kết quả nghiên cứu chỉ ra rằng với Ds liều trung bình và cao có tác dụng ngăn ngừa hình thành sỏi CaO(x) bằng cách tăng cường đào thải dạng citrat qua nước tiểu, giảm calci trong nước tiểu, lợi tiệu, và khả năng chống oxy hóa. Mặc dù liều cao Pp có tác dụng ngăn ngừa sỏi yếu, nó có tiềm năng kháng viêm và chống oxy hóa đáng kể.

T.N.Hồng

PHÂN LẬP VÀ ĐỊNH TÍNH CÁC THÀNH PHẦN CHỐNG GỐC TỰ DO TỪ HẠT

CỦA CÂY KIM TIỀN THẢO (DESMODIUM STYRACIFOLIUM)

Xuan-xuan và cs.

Chemistry of Natural Compounds, January 2017, Vol 53, Issue 1: 36–39

Để thúc đẩy sử dụng nguồn nguyên liệu từ cây kim tiền thảo (Desmodium styracifolium), phân lập các chất theo định hướng tác dụng sinh học từ hạt kim tiền thảo đã được tiến hành. Nghiên cứu tìm ra một flavonol acylglycosid mới cùng với tám hợp chất đã biết. Cấu trúc phân tử của các hợp chất được xác định bằng kỹ thuật quang phổ (1D / 2D NMR và MS). Tất cả các hợp chất trên đã được phân lập lần đầu tiên từ 

N.H Vân

TỐI ƯU HÓA CÔNG THỨC BÀO CHẾ VIÊN NÉN GIẢI PHÓNG KIỂM SOÁT THEO CƠ CHẾ BƠM THẨM THẤU

CỦA HỆ PHÂN TÁN RẮN CHỨA FLAVONOID TOÀN PHẦN TỪ KIM TIỀN THẢO BẰNG PHƯƠNG PHÁP THIẾT KẾ TỐI ƯU

ĐÁP ỨNG MẶT HỢP TỬ TẠI TÂM

ZHAO Jun-xia và cs.

Chinese Traditional and Herbal Drugs (2014), 21

Mục tiêu: Tối ưu hóa công thức bào chế viên nén giải phóng kiểm soát theo cơ chế bơm thẩm thấu của hệ phân tán rắn chứa flavonoid toàn phần chiết từ kim tiền thảo Desmodium styracifolium (TFDS) bằng phương pháp đáp ứng mặt hợp tử tại tâm.

Phương pháp: Các biến độc lập bao gồm lượng lactose, tá dược tạo lỗ, và khối lượng màng bao; các biến phụ thuộc bao gồm hàm lượng giải phóng sau 2, 6, 12 giờ, và hệ số tương quan tuyến tính của đường cong giải phóng thuốc. Phần mềm thiết kế được sử dụng để thiết kế các mô hình đa biến tuyến tính và các mô hình đa thức bậc hai cho dữ liệu thí nghiệm. Đáp ứng mặt được mô tả theo thuật toán phù hợp nhất và công thức tối ưu được lựa chọn theo phương pháp tối ưu hóa số.

Kết quả: Các hệ số tương quan của các mô hình đa thức bậc hai tốt hơn của các mô hình đa biến. Có sự phù hợp giữa kết quả thu được và các dự đoán về hàm lượng giải phóng thuốc theo mô hình, các sai số hệ thống đều nhỏ hơn 5%.

Bàn luận: Mô hình thiết lập bởi phần mềm thiết kế có thể sử dụng để dự đoán và tối ưu hóa công thức bào chế của viên nén giải phóng kiểm soát theo cơ chế bơm thẩm thấu của hệ phân tán rắn chứa cao flavonoid toàn phần kim tiền thảo.

H.T.T.Nga