Tóm tắt

Chất ent-18-acetoxy-7b-hydroxykaur-16-en-15-one (Cp7) được phân lập từ lá cây khổ sâm cho lá Croton tonkinensis Gagnep, một cây thuốc được sử dụng rộng rãi trong y học dân tộc ở Việt Nam. Kết quả nghiên cứu cho thấy chất này có khả năng gây độc 6 dòng tế bào ung thư (MDA-MB231, MDA -MB 468, UACC 257, HT 29, PANC 1, SK MEL 2) với giá trị IC₅₀ từ 15,74 ± 1,75 tới 36,63 ± 1,19 µM, bằng cơ chế dẫn dụ tế bào chết theo chương trình qua việc ức chế tín hiệu p-NFĸB p65 và ức chế sự biểu hiện của protein XIAP. Các kết quả trên chứng tỏ Cp7 có thể là một chất chống ung thư tiềm năng.

Từ khóa: Croton tonkinensis Gagnep, ent-18- Acetoxy-7b-hydroxykaur-16- en-15- one, NFĸB, XIAP.

Summary

Ent-18-acetoxy-7β-hydroxykaur-16-en-15-one from Croton tonkinensis Induces Cell Death

and Down-Regulates Anti-Apoptotic Gene XIAP Through NF-kB Signaling

An ent-kaurane diterpenoid, ent-18-acetoxy-7b -hydroxykaur-16-en-15-one (Cp7), was isolated from the dried leaves of an indigenous plant widely used in Vietnamese ethnomedicine Croton tonkinensis Gagnep. Cp7 induces cell death of 6 tested human cancer cell lines (MDA-MB231, MDA -MB 468, UACC 257, HT 29, PANC 1, SK MEL 2) with IC₅₀ values change from 15.74 ± 1.75 to 36.63 ± 1.19 µM, indicating its potential cytotoxicity against many kinds of cancer cells. We also investigate that Cp7 induces cell death via apoptotic pathway by inhibiting p-NFĸB p65 and down-regulating XIAP expression. The results suggest that Cp7 could be considered as a lead compound for developing new anti-cancer agents.

Keywords: Croton tonkinensis Gagnep, ent-18-Acetoxy-7b - hydroxykaur-16-en-15-one, NFĸB, XIAP.

(Nguồn tin: )